Толперизон – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Инструкция

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Толперизона – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, с характерным запахом (в контурных ячейковых упаковках по 7, 10, 14, 20, 25 и 30 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в банках из полиэтилентерефталата или полипропилена, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: толперизона гидрохлорид, в составе 1 таблетки – 50 или 150 мг.

Дополнительные компоненты (для таблеток 50/150 мг):

  • вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (72,6/70 мг), кроскармеллоза натрия (7,6/12 мг), магния стеарат (1,3/2 мг), гипромеллоза (1,9/3 мг), лактозы моногидрат (сахар молочный) (45,1/43,5 мг), лимонной кислоты моногидрат (1,5/4,5 мг);
  • состав оболочки: макрогол-4000 (0,75/1,2 мг), гипромеллоза (3/4,8 мг), титана диоксид (1,25/2 мг).

Толперизон выпускается в форме таблеток для перорального применения белого или почти белого цвета, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, круглые, выпуклые с обеих сторон. Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук (по 3 блистера) в картонной пачке, в коробку вложена подробная инструкция с описанием препарата.

Каждая таблетка препарата содержит в составе 50 или 150 мг активного действующего вещества – Толперизона гидрохлорида, а также ряд вспомогательных компонентов.

Также выпускают раствор для инъекций с лидокаином (Мидокалм Рихтер — уколы в ампулах).

Фармакологическое действие

Во время использования Толперизона следует обращать внимание не только на его особенности, но и на сочетаемость с другими лекарственными средствами. Некоторые взаимодействия могут усилить или ослабить действие медикамента, что повлечёт за собой необходимость корректировки доз.

Основные комбинации и их последствия для пациентов:

  • При одновременном приёме с Венлафаксином, Толтеродином, Тиоридазином и Атомоксетином повышается их концентрация в крови.
  • Действующее вещество препарата помогает усилить эффективность нестероидных противовоспалительных средств.
  • В сочетании с другими миорелаксантами центрального действия может наблюдаться повышение концентрации Толперизона в организме пациента.
  • Психоактивные лекарства и препараты, которые используются для общей анестезии, усиливают эффективность Толперизона.

Толперизон – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Толперизон – миорелаксант центрального действия, механизм действия которого до конца не выяснен. Известно, что препарат обладает высокой аффинностью (прочностью связывания) к нервной ткани, наибольших концентраций достигает в стволе головного мозга, в периферической нервной системе и спинном мозге. Основное действие толперизона связано с торможением спинальных рефлекторных дуг, что одновременно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, предположительно, и обуславливает терапевтическое свойство толперизона.

По химической структуре вещество схоже с лидокаином, подобно ему оказывает мембраностабилизирующее действие, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. Препарат обладает дозозависимой способностью тормозить активность потенциалзависимых натриевых каналов, вследствие чего снижается частота и амплитуда потенциала действия.

Установлено, что толперизон оказывает угнетающее воздействие на потенциалзависимые кальциевые каналы. Обладает антимускариновым действием и некоторыми слабо выраженными свойствами альфа-адренергических антагонистов. Предполагается, что он также может тормозить выброс медиаторов.

Фармакодинамика

По химической структуре вещество схоже с лидокаином, подобно ему оказывает мембраностабилизирующее действие, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов.

Препарат обладает дозозависимой способностью тормозить активность потенциалзависимых натриевых каналов, вследствие чего снижается частота и амплитуда потенциала действия.

Фармакокинетика

После перорального приема толперизон хорошо абсорбируется в тонкой кишке. Примерно через 30–60 минут отмечается максимальная концентрация в плазме. Биодоступность низкая – около 20% (из-за выраженного пресистемного метаболизма). По сравнению с приемом лекарственного средства натощак, богатая жирами пища повышает почти до 100% биодоступность препарата и примерно на 45% его максимальную плазменную концентрацию, задерживая при этом время достижения пиковой концентрации в среднем на 30 минут.

Метаболизируется толперизон в почках и печени. Выводится почти полностью (не менее 99%) в виде метаболитов почками. Фармакологическая активность метаболитов не установлена.

Период Т½ (полувыведения) составляет около 2,5 часов.

Торговые названия

Толперизон Лидокаин

Tolperisonum Lidocainum (

Tolperisoni Lidocaini)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Мидокалм®-Рихтер 0.0328
Лидамитол 0
Толперизон Лидокаин 0

Толперизон

Tolperisonum (

Tolperisoni)

2-Метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанон (в виде гидрохлорида)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Мидокалм® 0.7196
Толизор 0.007
Толперизон 0.0048
Толперизон-OBL 0.0034
Калмирекс® табс 0.0023
Толперизона гидрохлорид 0.0015
Толперизон Медисорб 0

Противопоказания

Согласно инструкции, Толперизон применяется для лечения обусловленной инсультом спастичности у взрослых.

Также применение препарата возможно в следующих случаях:

  • экстрапирамидные расстройства (атеросклеротический и постэнцефалитный паркинсонизм);
  • церебральные и спинномозговые параличи (контрактура конечностей, спинальный автоматизм, гипертонус, мышечный спазм);
  • гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа;
  • последствия расстройств сосудистой иннервации (перемежающаяся ангионевротическая дисбазия, акроцианоз);
  • заболевания, сопровождающиеся спазмом мышц, ригидностью, дистонией;
  • облитерирующие заболевания артерий: облитерирующийатеросклероз сосудов конечностей, болезнь Бюргера (облитерирующий тромбангиит), диабетическая ангиопатия, синдром Рейно;
  • детский спастический паралич (болезнь Литтла);
  • энцефалопатия сосудистого генеза;
  • эпилепсия;
  • посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофические язвыголени.
  • возраст до 18 лет;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы;
  • миастения гравис;
  • грудное вскармливание;
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Гиперчувствительность, миастения gravis, грудное вскармливание, детский возраст до 3 лет.

От чего помогает Толперизон? Таблетки назначают, если у пациента выявлены:

  • Последствия заболеваний, связанных с расстройствами иннервации сосудов: ангионевротическая дисбазия (перемежающаяся), акроцианоз.
  • Посттромботические изменения венозного кровообращения и лимфообращения, гипертонус в комбинации с нарушением тонуса мышц другого типа, энцефалопатия сосудистого происхождения, спастический паралич у детей, трофическая язва голени, эпилепсия.
  • Болезненные состояния, которые сопровождаются дистонией, спазмом или ригидностью мышц, а также облитерирующие поражения артерий: диабетическая ангиопатия, сосудистый облитерирующий атеросклероз конечностей, синдром Рейно, облитерирующий тромбангиит.
  • Церебральные и спинномозговые параличи (контрактура конечностей, мышечный спазм, гипертонус, спинальный автоматизм).
  • Экстрапирамидные расстройства (атеросклеротический и постэнцефалитный паркинсонизм).
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
  • миастения гравис;
  • грудное вскармливание.

Повышенная чувствительность (в т.ч. к лидокаину); тяжелая миастения; беременность; период лактации (в связи с отсутствием данных); детский возраст до 18 лет.

Передозировка

Таблетки Толперизон следует принимать внутрь после еды: проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая, и запивать достаточным количеством воды. При приеме препарата натощак его биодоступность снижается.

Начальная доза составляет по 50 мг 3 раза в сутки, далее ее постепенно повышают до 150 мг, сохраняя трехразовый прием в сутки.

Сообщений о случаях передозировки мало. В доклинических исследованиях острой токсичности толперизона при приеме высоких доз возникали тонико-клонические судороги, атаксия, одышка и дыхательный паралич.

Специфического антидота не существует. Лечение в случае передозировки проводят симптоматическое и поддерживающее.

Для того чтобы медикамент оказал максимальное положительное влияние на здоровье больного, необходимо правильно его принимать. При этом важно не только соблюдать предусмотренные дозировки, но и ограничивать продолжительность курса лечения. Только с учётом этих факторов можно рассчитывать на успешное завершение процедуры лечения.

Таблетки Толперизона принимаются сразу же после еды. При этом необходимо запить проглоченное лекарство большим количеством воды (не менее 250 мл), охлаждённой до комнатной температуры. Всё это поможет снизить негативное воздействие медикамента на желудочно-кишечный тракт и повысить его биодоступность. Не рекомендуется каким-либо способом измельчать таблетку, так как она может потерять свою эффективность и сделать весь процесс более неприятным.

Рекомендуемые дозировки для каждой возрастной категории:

  1. Малыши до 1 года. Им запрещается давать таблетки Толперизона, даже если в них есть острая необходимость. Оптимальным выходом из такой ситуации будет замена лекарства на подходящий аналог.
  2. Дети от 1 до 6 лет. В этом возрасте больным назначается по 3 мг Толперизона на каждый кг веса. Дневную норму следует равномерно распределить на весь период бодрствования.
  3. Подростки от 7 до 14 лет. Этим пациентам врачи рекомендуют использовать от 3 до 5 мг/кг. При необходимости дозировка может быть постепенно увеличена и доведена до 8 мг/кг. При этом ребёнок должен находиться под постоянным наблюдением врачей.
  4. Взрослые (от 14 до 65 лет). Для этой категории предусмотрено не более 50 мг препарата 3 раза в сутки. При отсутствии положительных изменений количество используемого медикамента медленно увеличивается до 150 мг в день.
  5. Пожилые люди (старше 65 лет). В этом возрасте рекомендуется использовать Толперизон только в самом крайнем случае. Дозировки препарата должны быть не более 75 мг в сутки.

Побочные эффекты

Если допускать ошибки в приёме таблеток, то можно столкнуться с одним из побочных действий. Из-за них будет затруднён процесс лечения основного недуга и потребуются дополнительные терапии.

Возможные побочные явления:

  1. Нервная система. Толперизон часто становится причиной сонливости, головокружения и сильной головной боли. Реже встречается недомогание, тремор, судороги и эпилепсия.
  2. Психика. Пациенты часто жалуются на бессонницу, депрессию, спутанность сознания и общую слабость.
  3. Сердечно-сосудистая система. Наиболее частым побочным эффектом является снижение показателей артериального давления. Кроме этого, могут возникать приступы стенокардии, тахикардии и брадикардии.
  4. Печень и почки. Из-за длительного приёма большого количества препарата может развиться печёночная недостаточность, энурез и протеинурия.
  5. Дыхательная система. Здесь может наблюдаться небольшая одышка и носовое кровотечение.
  6. Пищеварительная система. Из-за неправильного употребления таблеток часто страдает желудочно-кишечный тракт. У больных появляются болевые ощущения в области живота, сухость в ротовой полости, приступы тошноты и рвоты. В редких случаях может беспокоить сильная диарея, метеоризм или запор.
  7. Скелетно-мышечная система. Толперизон может вызвать болевые ощущения в конечностях и мышцах.
  8. Кожные покровы. У многих больных из-за передозировок появляется сыпь на поверхности кожи, сопровождаемая сильным зудом, а также крапивница и аллергический дерматит.
  9. Органы чувств. Чрезмерные дозировки могут привести к снижению остроты зрения и появлению шума в ушах.

Особые указания

Во время проведения многочисленных клинических исследований производители Толперизона выявили некоторые особенности. Их обязательно нужно брать во внимание, так как это поможет избежать большинства простых ошибок в применении лекарства. Кроме этого, они снизят риск формирования осложнений.

Основные указания:

  • Женщины, принимающие таблетки Толперизона, более подвержены развитию побочных эффектов, чем мужчины.
  • Больные, которые страдают от гиперчувствительности к составляющим препарата, могут принимать его с осторожностью. Им следует постоянно контролировать своё состояние и следить за малейшими отклонениями от нормы. В случае их обнаружения рекомендуется прекратить приём таблеток и обратиться за помощью в ближайшее медицинское учреждение.
  • Толперизон плохо сочетается с алкоголем, поэтому на весь период терапии следует воздержаться от употребления спиртных напитков.
  • Лекарственное средство способно вызывать сонливость и снижать скорость реакции. Из-за этого не следует садиться за руль автомобиля или любого другого транспортного средства. Кроме этого, не рекомендуется делать работу, которая требует предельной аккуратности и точности движений.
  • Беременным женщинам можно принимать таблетки только в том случае, если риск для здоровья плода минимальный, а возможная польза для пациентки — максимальная.

Толперизон таблетки принимают внутрь после еды, не измельчая и не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Доза препарата и продолжительность курса лечения определяется врачом в индивидуальном порядке. Согласно инструкции взрослым и детям старше 14 лет при приеме внутрь начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза в сутки; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза в сутки. .

Толперизон таблетки

При необходимости терапии препаратом у детей младше 12 лет доза препарата рассчитывается исходя из показателей массы тела.

Ампулы

Внутримышечно — по 100 мг 2 раза в сутки; внутривенно — 100 мг в сутки однократно.

Данные о передозировке толперизона немногочисленны. При исследовании острой пероральной токсичности в экспериментах на животных большие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания.

Симптомы: угнетение дыхания и сердечной деятельности, снижение АД.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Толперизон не имеет специфического антидота.

Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ и остановка дыхания.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее, специфического антидота нет.

Побочные действия вещества Толперизон

Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50–60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ, характеризуется как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, {amp}lt;1/10); нечасто (≥1/1000, {amp}lt;1/100); редко (≥1/10000, {amp}lt;1/1000); очень редко ({amp}lt;1/10000), включая единичные случаи, частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.

Со стороны психики: нечасто — нарушение сна, бессонница; редко — слабость, депрессия; очень редко — спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия.

Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения.

Со стороны органа слуха: редко — шум в ушах, вертиго.

Со стороны ССС: нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; очень редко — брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.

Со стороны ЖКТ: нечасто — дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко — боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность средней степени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.

Толперизон – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — энурез, протеинурия.

Общие расстройства: нечасто — астения, чувство усталости, недомогание; редко — ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко — дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные показатели: редко — гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко — гиперкреатининемия.

*В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови ЛС, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1А2, CYP3A4) не обнаружено.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Несмотря на то что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень слабый, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь. Не влияет на действие алкоголя на ЦНС. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.

Эффект толперизона усиливают средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные средства, клонидин.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.

На фоне приема препарата у пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • со стороны органов пищеварительного канала – появление неприятного привкуса во рту, тошнота, рвота, боли в желудке, нарушения стула, вздутие кишечника и повышенное газообразование;
  • со стороны сердечнососудистой системы – снижение показателей артериального давления, одышка, аритмия;
  • аллергические реакции – крапивница, зуд кожи, гиперемия, бронхоспазм, развитие ангионевротического отека, анафилактический шок;
  • со стороны нервной системы – головные боли, слабость, головокружения.

Как правило, эти побочные эффекты выражены слабо и сразу проходят после уменьшения дозы препарата. При появлении одного или нескольких побочных эффектов пациенту следует обратиться к врачу.

Эффекты толперизона усиливаются при параллельном приеме с периферическими миорелаксантами, препаратами для общей анестезии, психоактивными лекарствами и Клонидином.

Мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе.

Редко — аллергические реакции (кожная сыпь, в т.ч. эритематозная, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка).

Данных о взаимодействии с ЛС, ограничивающем применение комбинации толперизон  лидокаин, нет. Возможно применение сочетанно с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает влияние этанола на ЦНС. Усиливает эффект НПВС, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение их дозы.

Согласно данным клинического применения препарата более чем у 12 000 пациентов, наиболее часто отмечаются общие расстройства, желудочно-кишечные и неврологические явления, а также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

О развитии реакций повышенной чувствительности поступали сообщения в пострегистрационный период, их число составляло 50–60% от всех полученных данных. В преобладающем случае возникали несерьезные побочные эффекты. О возникновении тяжелых, угрожающих жизни аллергических реакциях сообщения поступали очень редко.

Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, побочные эффекты, которые возникают на фоне терапии толперизоном, классифицируются следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до {amp}lt; 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до {amp}lt; 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до {amp}lt; 1/1000, очень редко – {amp}lt;

Толперизон может вызывать следующие расстройства со стороны различных органов и систем организма:

  • нервная система: нечасто – сонливость, головная боль, головокружение; редко – парестезия, недомогание, судороги, тремор, синдром дефицита внимания, эпилепсия, летаргия;
  • психика: нечасто – нарушения сна, бессонница; редко – депрессия, ощущение слабости; очень редко – спутанность сознания;
  • обмен веществ: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – снижение артериального давления; редко – ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы крови к лицу, стенокардия; очень редко – брадикардия;
  • печень и желчевыводящие пути: редко – печеночная недостаточность средней степени;
  • почки и мочевыводящие пути: редко – протеинурия, энурез;
  • дыхательная система: редко – носовое кровотечение, одышка, тахипноэ;
  • кровь и лимфатическая система: очень редко – лимфаденопатия, анемия;
  • желудочно-кишечный тракт: нечасто – сухость во рту, дискомфорт в животе, диарея, тошнота, диспепсия; редко – метеоризм, запор, боль в эпигастрии, рвота;
  • скелетно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто – боль в конечностях, слабость и боль в мышцах; редко – ощущение дискомфорта в конечностях; очень редко – остеопения;
  • иммунная система: редко – анафилактические и реакции гиперчувствительности (отек Квинке, в том числе губ и лица); очень редко – анафилактический шок;
  • кожа и подкожные ткани: редко – гипергидроз, кожная сыпь, аллергический дерматит, крапивница, кожный зуд;
  • органы слуха и зрения: редко – шум в ушах, вертиго, снижение остроты зрения;
  • лабораторные показатели: редко – лейкоцитоз, тромбоцитопения, гипербилирубинемия, нарушение функции печени; очень редко – гиперкреатининемия;
  • прочие: нечасто – недомогание, чувство усталости, астения; редко – жажда, ощущение тепла, раздражительность, ощущение опьянения; очень редко – дискомфорт в грудной клетке.

Толперизон при одновременном применении может повышать содержание в крови препаратов, которые метаболизируются преимущественно при участии изофермента CYP2D6, таких как дезипрамин, венлафаксин, метопролол, толтеродин, перфеназин, декстрометорфан, тиоридазин, небиволол, атомоксетин.

Значительной индукции или ингибирования других изоферментов CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) в лабораторных экспериментах не обнаружено.

Толперизон

Толперизон усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных средств, в т. ч. нифлумовой кислоты, поэтому при их сочетанном назначении может потребоваться коррекция дозы.

При одновременном применении других миорелаксантов центрального действия следует снижать дозу толперизона.

При комбинированном приеме субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов повышение экспозиции толперизона не ожидается.

Особые указания

Женщины, в анамнезе которых есть указания на аллергические или реакции гиперчувствительности к другим лекарственным средствам, подвержены более высокому риску. Повышенную осторожность следует соблюдать в случае известной гиперчувствительности к лидокаину, поскольку возможно развитие перекрестных реакций.

Необходимо предупреждать пациентов, чтобы они были внимательными по отношению к возникновению любых возможных симптомов гиперчувствительности. В случае их развития следует незамедлительно отменить препарат и обратиться к врачу. После эпизода гиперчувствительности повторное назначение толперизона запрещено.

Форма выпуска препарата

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами Негативное влияние толперизона на скорость реакций и внимание не отмечено. В случае возникновения мышечной слабости, нарушения зрения или внимания, сонливости, судорог следует обратиться к врачу.

Частыми побочными эффектами препарата являются реакции гиперчувствительности, которые могут проявляться от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомами аллергической реакции являются сыпь, покраснение, зуд, крапивница, отек Квинке, одышка, артериальная гипотензия, тахикардия.

Женщины, в анамнезе которых есть указания на аллергические или реакции гиперчувствительности к другим лекарственным средствам, подвержены более высокому риску.

Повышенную осторожность следует соблюдать в случае известной гиперчувствительности к лидокаину, поскольку возможно развитие перекрестных реакций.

Негативное влияние толперизона на скорость реакций и внимание не отмечено. В случае возникновения мышечной слабости, нарушения зрения или внимания, сонливости, судорог следует обратиться к врачу.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Толперизон противопоказан при беременности, в период лактации. Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенное действие толперизона. Ввиду отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

Комбинация толперизон  лидокаин может применяться в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (особенно в I триместр беременности).

В ходе экспериментальных исследований, проводимых на животных, тератогенное действие не было выявлено. Но опыта применения толперизона во время беременности у людей нет, в связи с чем беременным женщинам, особенно в I триместре, препарат не назначают, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза оправдывает возможные риски.

Отсутствуют данные о выделении толперизона с молоком матери, поэтому в период лактации препарат запрещен.

Фармакология

Фармакодинамика

Толперизона гидрохлорид

Является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга.

Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Лидокаина гидрохлорид

Обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании комбинации толперизон  лидокаин согласно инструкции системное действие не оказывает.

Фармакокинетика

Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно ({amp}gt;99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T1/2 — 1,5 ч.

Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Tmax при в/м введении — 30–45 мин. Связь с белками плазмы — 50–80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90–95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Показания к использованию

Фармакодинамика

Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов.

Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Cmax в плазме достигается через 0,5–1 ч. Ввиду выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает плазменную Cmax примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения Cmax примерно на 30 мин.

При нарушениях функции печени

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью, однако достоверно установлено, что у этой категории больных чаще возникают побочные эффекты, в связи с чем при тяжелом поражении почек Толперизон не назначают. При нарушении почечной функции средней тяжести следует тщательно подбирать дозу, а лечение проводить под контролем функции почек и общего состояния пациента.

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, однако достоверно установлено, что у этой категории больных чаще возникают побочные эффекты, в связи с чем при тяжелом поражении печени Толперизон не назначают. При нарушении печеночной функции средней тяжести следует тщательно подбирать дозу, а лечение проводить под контролем функции печени и общего состояния пациента.

Аналоги лекарства Толперизон

По структуре определяют аналоги:

  1. Толизор.
  2. Толперизон OBL.
  3. Толперизона гидрохлорид.
  4. Мидокалм Рихтер.
  5. Мидокалм.

Миастения гравис

К фармакологической группе миорелаксанты относят аналоги:

  1. Теркурония раствор для инъекций 0,5%.
  2. Дитилин.
  3. Мидокалм.
  4. Эсмерон.
  5. Ардуан.
  6. Нимбекс.
  7. Тубокурарин.
  8. Круарон.
  9. Листенон.
  10. Аперомид.
  11. Пипекурония бромид.
  12. Нотриксум.
  13. Мивакрон.
  14. Тракриум.
  15. Рокуроний Каби.
  16. Суксаметония хлорид.
  17. Цисатракурия безилат.

Толперизон включён в РЛС (регистр лекарственных средств), поэтому его можно продавать во всех регионах России. Купить это лекарство можно не только в любом крупном городе, но и в более мелких населенных пунктах по доступной цене.

Цена на таблетки Толперизон (150 мг) начинается от 150 рублей и может достигать 200 рублей. В разных регионах страны она немного отличается и колеблется в ту или иную сторону.

Наиболее доступные и популярные заменители:

  • Толизор;
  • Толперизона-OBL;
  • Лидокаин;
  • Мидокалм.

Цена на уколы Толперизона-OBL стартует от 450 рублей за ампулу, а на остальные аналоги — от 600 рублей. Принимать их можно только после прохождения полного медицинского обследования и консультации с врачом.

Аналогами Толперизона являются: Мидокалм, Толизор, Толперизон-OBL.

Цена на Толперизон в аптеках

Срок годности – 3 года.

Инструкция по применению

Условия хранения: место, защищенное от света и недоступное для детей, с температурой до 25 °С.

Отпускается по рецепту.

Цена на Толперизон составляет в среднем 195 рублей за упаковку из 30 таблеток в дозе 50 мг и 260 рублей за упаковку из 30 таблеток в дозе 150 мг.

Средняя стоимость Толперизон (таблетки 50 мг №30) в Москве составляет 180 рублей. Отпускается по рецепту.

Срок годности – 3 года. Условия хранения: место, защищенное от света и недоступное для детей, с температурой до 25 С.

Меры предосторожности веществ Толперизон Лидокаин

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу.

Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.

Почечная недостаточность. Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Печеночная недостаточность. Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Толперизон не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, должны обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Оцените статью
Медицинский блог